Dobry Blog Medycyna – Lekarze: Pomoc|Leczenie chorób

Bunolol, zsyntetyzowany w amerykańskim laboratorium Warner-Lamber- ta przez Ch. F. Schwendera w 1970 r. [887], jest LBA pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Jego aktywność (5-adreno- lityczna po podaniu dożylnym u narkotyzowanych psów okazała się 3-krot- nie silniejsza, niż propranololu. Aktywność ta wzrastała 20-krotnie, gdy lek podano per os [851]. Forma lewoskrętna bunolołu działa silniej i dłużej, niż forma racemiczna, co wykazano u psów, u których L-bunolol hamował powysiłkowy i poizoprenalinowy częstoskurcz 25 razy silniej od racematu [216].

Bunolol jest nieselektywnym LBA, blokującym zarówno receptory w sercu, jak również receptory B2 w mięśniach gładkich oskrzeli [379]. W dawkach większych niż te, które wywołują blokadę receptorów ji-adre- nergicznych, bunolol działa depresyjnie na mięsień sercowy, zmniejsza jego silę skurczową i dodatnie działanie inotropowe u psów po izoprenalinie, rezerpinowanych i wagotonizowanych [851].

Badano również wpływ bunololu na doświadczalne niemiarowości wywołane u psów podaniem adrenaliny, ouabainy i po podwiązaniu tętnic wieńcowych [519a], Bunolol zapobiegał poadrenalinowym niemiarowością komorowym. Był mniej aktywny niż propranolol w hamowaniu niemiarowości ouabainowych, a niemiarowości wywołane podwiązaniem tętnic wieńcowych hamował tylko w pierwszych 24 h po zabiegu. W preparacie płuco-serce, izolowanym u psa, bunolol hamował niemiarowości poadrenalinowe podobnie jak propranolol, natomiast w odróżnieniu od pindololu i propranololu nie znosił niemiarowości komorowych, ujawniających się po toksycznych dawkach ouabainy [569], Efekt ten autorzy tłumaczą brakiem korelacji pomiędzy działaniem p-adrenolitycznym LBA a możliwością osłony przed niemiarowościami ouabainowymi z jednej strony i brakiem korelacji pomiędzy niespecyficznymi właściwościami przeciwarytmicznymi, a działaniem znieczulającym miejscowo z drugiej strony [84, 3871.